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產(chǎn)品圖片
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注射用奧美拉唑鈉(威名®)
產(chǎn)品招商信息
【招商名稱】
注射用奧美拉唑鈉(威名®)
【生產(chǎn)單位】
湘北威爾曼制藥有限公司
【產(chǎn)品劑型】
粉針
【產(chǎn)品類別】
【批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20066505
【是否醫(yī)?!?/div>
【專利】
【招商區(qū)域】
廣東省
【招商企業(yè)】
暫無公司
產(chǎn)品功效
【適應(yīng)癥】 

  作為當(dāng)口服療法不適用時下列病癥的替代療法:十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。 
產(chǎn)品說明
【性狀】 

本品為白色至類白色疏松塊狀物或粉末;專用溶劑為無色澄清液體。 

【藥理毒理】 

  奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物,通過高目標(biāo)性的作用機制來降低胃酸的分泌,是胃壁細(xì)胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速,每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。 

  奧美拉唑是一種弱堿性物質(zhì),在胃壁細(xì)胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì),抑制H+,K+一ATP酶(質(zhì)子泵)。這種對胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性,并高度抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但與刺激物無關(guān)。 

  人體靜脈給予奧美拉唑,呈劑量相關(guān)性的抑制胃酸分泌,為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內(nèi)酸度的作用,建議首次靜脈內(nèi)給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內(nèi)酸度,24小時內(nèi)平均下降90%。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥—時曲線下面積(AUC)相關(guān),而與給藥時的血藥濃度無關(guān)。 

  幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān),包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍,分別有95%和70%的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關(guān)。幽門螺桿菌是導(dǎo)致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導(dǎo)致消化性潰瘍的主要因素。 

  奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌,這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復(fù)率高及消化性潰瘍病的長期緩解相關(guān),并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥,同時也減少了長期用抗泌酸藥治療的需要。 

  任何方法,包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少,都增加胃腸道內(nèi)正常菌群的數(shù)量,用抑酸藥物治療,則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險性可能略有增加。 

  在大鼠長期給予奧美拉唑的研究中,觀察到胃ECL細(xì)胞增大和良性腫瘤,這是持續(xù)性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結(jié)果。在用H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后也有類似的發(fā)現(xiàn)。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。 

【藥代動力學(xué)】 

  分 布 

  健康人體分布容積約為0.3L/kg,腎功能不全病人也有相近的分布容積。老人或肝功能不全病人的分布容積稍低,血漿蛋白結(jié)合率約為95%。 

  代謝和排泄 

  靜脈內(nèi)給子奧美拉唑,藥—時曲線的平均終末相半衰期約為40分鐘,總血漿清除率為0.3~0.6L/min。治療期間半衰期未變化。 

  奧美拉唑主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)酶系完全代謝。其中主要依賴特異的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羥化酶),該酶的遺傳表達具有多態(tài)性,奧美拉唑經(jīng)CYP2C19催化生成羥基奧美拉唑,這是血漿中的主要代謝產(chǎn)物。鑒于此,奧美拉唑與CYP2C19的其他底物之間可能會由于競爭性抑制而產(chǎn)生代謝上的藥物—藥物相互作用。 

  奧美拉唑代謝物對胃酸的分泌沒有作用。約80%的靜脈內(nèi)給藥劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄,其余主要由膽汁分泌,經(jīng)糞便排泄。 

  腎衰病人奧美拉唑的清除未有變化,肝功能損害病人的清除半衰期增加,但每日一次口服劑量未見奧美拉唑積累。 
【用法用量】 

本品應(yīng)緩慢靜脈注射.當(dāng)口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎的患者時,推薦本品靜脈注射40mg(1瓶),每日一次。卓—艾氏綜合癥患者推薦靜脈注射60mg作用起始劑量,每日1次。每日劑量可能要求更高。劑量應(yīng)個體化。當(dāng)每日劑量超過60 mg時分兩次給予。 

臨用前將10ml專用溶媒注入凍干粉小瓶內(nèi)。禁止用其它溶媒溶解。本品溶解后必須在2小時內(nèi)使用。推注時間2.54分鐘。 

【不良反應(yīng)】 

  奧美拉唑的耐受性良好,不良反應(yīng)多為輕度和可逆。下列不良反應(yīng)為臨床試驗或常規(guī)使用中所報告,但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關(guān)系尚未確定。 

  下述不良反應(yīng)中: 

  “常見”是指發(fā)生率≥l/100 

  “不常見”是指發(fā)生率≥l/1000,但<1/100 

  “罕見”是指發(fā)生率<1/1000 

常 見 

  中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):頭痛 

 胃腸道:腹瀉、便秘、腹痛、惡心/嘔吐和氣脹 

不 常 見 

  中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、感覺異樣、嗜睡、失眠和眩暈 

  肝臟:肝酶升高 

  皮膚:皮疹和(或)瘙癢、蕁麻疹 

  其他:不適 

罕 見 

  中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):可逆性精神錯亂、激動、攻擊性行為、抑郁和幻覺,多見于重癥患者 

  內(nèi)分泌系統(tǒng):男子乳房女性化 

  消化系統(tǒng):口干、口炎和胃腸道念珠菌感染 

  血液系統(tǒng):白細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏癥和各類血細(xì)胞減少 

  肝臟:腦?。ㄒ娪谙惹坝袊?yán)重肝病患者),肝炎或黃疸性肝炎、肝臟衰竭 

  肌肉與骨骼:關(guān)節(jié)痛、肌力減弱和肌痛 

  皮膚:光敏性、多形牲紅斑、Stevens—Johnson綜合征、毒性表皮壞死(TEN)、脫 

  其他:過敏反應(yīng),例如血管性水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和過敏性休克。出汗增多、外圍水腫、視力模糊、味覺失常和低鈉血癥。 

  另有個例重癥患者接受奧美拉唑靜脈注射,特別是高劑量,曾出現(xiàn)不可逆性視覺損傷,但無因果關(guān)系。 

【禁忌】  對本品過敏者禁用。 

【注意事項】 

  1.本品抑制胃酸分泌的作用強,時間長,故應(yīng)用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度,在一般消化性潰瘍等疾病,不建議大劑量長期應(yīng)用(卓--艾綜合癥外) 

  2.因本品能顯著升高胃內(nèi)pH值,可能影響許多藥物的吸收。 

  3.腎功能受損者不須調(diào)整劑量;肝功能受損者慎用,根據(jù)需要酌情減量。 

  4.治療胃潰瘍時應(yīng)排除胃癌后才能使用本品,以免延誤診斷和治療。 

【孕婦和哺乳期婦女用藥】 

  盡管動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品對妊娠期和哺乳期有不良作用或?qū)μ河卸拘曰蛑禄饔茫ㄗh妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。 

【兒童用藥】 目前尚無兒童使用本品的經(jīng)驗。 

【老年用藥】 老年患者無需調(diào)整劑量。 

【藥物相互作用】 

  因為本品可使胃內(nèi)酸度下降,有些藥物的吸收可能會有所改變。因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時,酮康唑和伊曲康唑的吸收會下降。 

  由于奧美拉唑在肝臟中通過細(xì)胞色素F4502C19(CYP2C19)代謝,會延長其它酶解物如地西泮、華法林(R—華法林)和苯妥英的清除。本品與華法林和苯妥英治療時應(yīng)給予監(jiān)測,必要時應(yīng)予減低華法林或苯妥英之劑量。持續(xù)使用苯妥英治療的患者同時每天一次給予本品20mg,苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣,持續(xù)使用華法林治療的病人同時每天一次給予本品20mg,并不改變凝血時間。 

  當(dāng)奧美拉唑與克拉霉素合用時,它們的血藥濃度會上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時,無相互作用。這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門螺桿菌。 

【藥物過量】 

臨床試驗中,本品靜脈給藥一天累積劑量達270mg和三天達650mg,并未出現(xiàn)劑量相關(guān)性不良反應(yīng)。 

【規(guī)格】 40mg(以C17H19N3O3S計) 

【有效期】36個月 

【貯藏】密閉,在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。 

【包裝】每盒裝有一瓶凍干粉和一支專用溶劑. 

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20066505 

招商信息
【代理條件】
有一定的經(jīng)驗
【提供支持】
【備注】
經(jīng)典成熟臨床用藥招商:
1、 注射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉0.75g/1.5g,市場成熟抗生素,廣東省中標(biāo)品種
2、 阿莫西林克拉維酸鉀片0.375g,1.0g,口服抗生素,廣東省中標(biāo)品種,全國代理經(jīng)銷。
3、 注射用小牛血去蛋白提取物400mg,用量大,多科室適用,廣東省中標(biāo)品種。
4、 注射用磷酸肌酸鈉0.5g/1.0g,心肌營養(yǎng),急救藥,廣東省中標(biāo)品種。
5、 注射用鮭魚降鈣素50IU,治療骨質(zhì)疏癥一線用藥,全國2生產(chǎn)廠家,廣東省中標(biāo)品種,全國代理經(jīng)銷。
6、 注射用果糖二磷酸鈉7.5g,心血管治療一線用藥,廣東省中標(biāo)品種,全國代理經(jīng)銷。
7、 注射用奧美拉唑鈉40mg(加一瓶10ml專用溶媒),治療胃潰瘍等胃病一線用藥,廣東省中標(biāo)品種,全國代理經(jīng)銷。
                   
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