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強(qiáng)效安全長效的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，用于各種關(guān)節(jié)炎：類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、痛風(fēng)等的關(guān)節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術(shù)后痛等。

【藥品名稱】

　　通用名：酮洛芬緩釋膠囊

　　曾用名：

　　商品名：

　　英文名：Ketoprofen Sustained Release Capsules

　　漢語拼音：Tonɡluofen Huɑnshi Jiɑonɑnɡ

　　本品主要成份為：酮洛芬。其化學(xué)名稱為：a-甲基-3-苯甲?；?苯乙酸。

　　結(jié)構(gòu)式：（參見酮洛芬搽劑）

　　分子式：C16H14O3

　　分子量：254.29

　　【性狀】

　　本品為硬膠囊；內(nèi)容物為類白色球形小丸。

　　【藥理毒理】

　　本品為非甾體抗炎藥。除抑制環(huán)氧化酶外，尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用，從而減輕炎癥和損傷部位疼痛感覺。

　　急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為101mg/kg。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　與食物、奶類同服時(shí)吸收減慢，但吸收仍較完全。一次給藥后約4～6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。血漿蛋白結(jié)合率為99%（老年人可較低）。T1/2為1.6～4小時(shí)（平均3小時(shí)），主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式從尿排出，以原形物排出約10%。老年人、肝腎功能不全者其清除率下降22%～50%。

　　【適應(yīng)癥】

　　用于各種關(guān)節(jié)炎：類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、痛風(fēng)等的關(guān)節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術(shù)后痛等。

　　【用法用量】

　　成人口服：每次75mg-100mg，每日二次或一次0.2g（1粒），一日1次。每日最大劑量不超過0.2g（1粒）。為避免對胃腸道刺激，應(yīng)飯后服用，整個(gè)膠囊吞服。

　　【不良反應(yīng)】

　?。?）以胃腸道反應(yīng)為主，如胃部疼痛或不適、脹氣、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘等，嚴(yán)重者出現(xiàn)胃潰瘍、出血甚至穿孔。

　?。?）其次有水潴留（體重增加快、尿量減少、面部水腫等）；過敏性皮炎、口腔炎、耳鳴、精神抑郁、頭暈、嗜睡、視力模糊等亦可出現(xiàn)。

　　（3）其他如心律不齊、血壓升高、心悸、幻覺、偏頭痛、聽力下降、四肢麻木、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、鼻衄、肝酶上升、間質(zhì)性腎炎、腎功能下降、粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。

　　【禁忌】

　?、賹Ρ酒坊蚱渌晴摅w抗炎藥有過敏者禁用；

　　②有活動(dòng)性消化性潰瘍者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】

　?。?）交叉過敏：對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，本品可有交叉過敏反應(yīng)。對阿司匹林過敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。

　?。?）有下列情況者應(yīng)慎用：

　　①哮喘，用藥后可加重；

　?、谛墓δ懿蝗?、高血壓，用藥后可致水潴留、水腫；

　?、垩巡』蚱渌鲅约膊。ò系K及血小板功能異常），用藥后出血時(shí)間延長，出血傾向加重；

　　④有消化性潰瘍病史者，應(yīng)用本品時(shí)易出現(xiàn)胃腸道副作用，包括產(chǎn)生新的潰瘍；

　?、菽I功能不全者用藥后腎功能不良反應(yīng)增多，甚至導(dǎo)致腎功能衰竭；

　?、薇酒酚糜诟斡沧兓颊哂葢?yīng)慎重，因血中游離的藥物濃度可升高，必要時(shí)可用最小有效量，并應(yīng)密切監(jiān)測。

　?。?）本品治療關(guān)節(jié)炎，用藥幾天至1周見效，達(dá)最大療效需連續(xù)用藥2～3周。

　?。?）腎功能低下者用量應(yīng)減少33%～50%。

　?。?）為了減少對胃腸道刺激，可與食物同服或飯后服用。對急需止痛患者，可于進(jìn)食前30分鐘或進(jìn)食后2小時(shí)服藥。

　?。?）長期用藥時(shí)應(yīng)定期隨診，檢查血象及肝、腎功能。一旦出現(xiàn)胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、精神異常、血象異常及過敏反應(yīng)等異常情況，應(yīng)立即停藥、就診。

　　（7）診斷的干擾：

　?、儆捎诒酒穼ρ“寰奂幸种谱饔茫墒钩鲅獣r(shí)間延長3～4秒；

　?、诒酒房墒寡c濃度降低，血紅蛋白及紅細(xì)胞壓積降低；

　?、郾酒房芍卵鍓A性磷酸酶、乳酸脫氫酶及轉(zhuǎn)氨酶升高；

　?、苡捎诒酒吩谀蛑写x產(chǎn)物的干擾，可影響尿17一羥皮質(zhì)類固醇（17一OHCS）的測定結(jié)果。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　孕婦及哺乳期婦女禁用。

　　【兒童用藥】

　　尚不明確。

　　【老年患者用藥】

　　老年人應(yīng)用本品時(shí)血漿蛋白結(jié)合率及藥物排出速度可減低，導(dǎo)致血藥濃度升高及半衰期延長，因而需注意劑量調(diào)整。

　　【藥物相互作用】

　?。?）飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)可增加胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向。長期與對乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對腎臟的毒副作用。

　?。?）肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。

　?。?）與呋塞米同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱。

　?。?）與維拉帕米、硝苯地平同用時(shí)，本品的血藥濃度增高。

　?。?）本品可增高地高辛的血藥濃度，同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。

　?。?）本品可增強(qiáng)口服抗糖尿病藥的作用。

　?。?）本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。

　?。?）本品不應(yīng)與丙磺舒同用，因后者可明顯降低本品腎臟清除率（降低66%）和蛋白結(jié)合率（降低28%），導(dǎo)致血藥濃度增高，而有引起中毒的危險(xiǎn)。

　　（9）本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血藥濃度，甚至可達(dá)中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。

　　【藥物過量】

　　服用常規(guī)劑量的5～10倍可導(dǎo)致嗜睡、惡心、嘔吐和上腹部疼痛。大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發(fā)生，但較少見。服藥超量時(shí)應(yīng)作緊急處理，包括催吐或洗胃?？诜钚蕴俊⒖顾崴幓颍ê停├騽?，并給予檢測及其他支持治療。