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適用于預(yù)防和緩解支氣管哮喘，與支氣管和肺氣腫有關(guān)的可逆性支氣管痙攣患者。本品主要成份為硫酸特布他林，其化學(xué)名稱為：(±)α-[(叔丁氨基)甲基]- 3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2:1)。

    其結(jié)構(gòu)式為：

    分子式：(C12H19NO3)2·H2SO4

    分子量：548.66

    【性狀】

    本品為無色或幾乎無色澄明液體。

    【藥理毒理】

    硫酸特布他林是一種腎上腺素能激動劑?？蛇x擇性激動β2受體而舒張支氣管平滑肌，抑制內(nèi)源性致痙物質(zhì)的釋放及內(nèi)源性介質(zhì)引起的水腫，提高支氣管粘膜纖毛廓清能力，也可舒張子宮平滑肌。

    小鼠靜脈注射本品的劑量達3.125mg/kg，大鼠靜注本品的劑量達1.25mg/kg，均未出現(xiàn)死亡，表明大、小鼠靜注本品的LD50 大于1.25和3.125mg/kg。

    【藥代動力學(xué)】

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適用于預(yù)防和緩解支氣管哮喘，與支氣管和肺氣腫有關(guān)的可逆性支氣管痙攣患者。本品主要成份為硫酸特布他林，其化學(xué)名稱為：(±)α-[(叔丁氨基)甲基]- 3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2:1)。

    其結(jié)構(gòu)式為：

    分子式：(C12H19NO3)2·H2SO4

    分子量：548.66

    【性狀】

    本品為無色或幾乎無色澄明液體。

    【藥理毒理】

    硫酸特布他林是一種腎上腺素能激動劑?？蛇x擇性激動β2受體而舒張支氣管平滑肌，抑制內(nèi)源性致痙物質(zhì)的釋放及內(nèi)源性介質(zhì)引起的水腫，提高支氣管粘膜纖毛廓清能力，也可舒張子宮平滑肌。

    小鼠靜脈注射本品的劑量達3.125mg/kg，大鼠靜注本品的劑量達1.25mg/kg，均未出現(xiàn)死亡，表明大、小鼠靜注本品的LD50 大于1.25和3.125mg/kg。

    【藥代動力學(xué)】

    硫酸特布他林靜脈注射給藥后，肺部的原形藥為50-80%。臨床試驗表明，其擴張支氣管作用時間可達8小時。 皮下注射0.25mg硫酸特布他林，達峰時間Tmax約為20分鐘，峰濃度為5.2ng/ml。消除半衰期為2.9小時。皮下給藥96小時后90%的藥物從尿中排泄，其中60%為藥物原形。

    【適應(yīng)癥】

    適用于預(yù)防和緩解支氣管哮喘、與支氣管和肺氣腫有關(guān)的可逆性支氣管痙攣患者。

    【用法用量】

    臨用前取本品以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注。成人每日0.5～0.75mg，分2～3次給藥。

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    在小鼠和兔子的生殖試驗中，皮下給藥劑量達到成人每日最大給藥量的1500倍也沒有證據(jù)說明對生育力的損害或?qū)μ河杏绊?。對近臨產(chǎn)的狒狒靜脈給予特布他林，劑量為成人皮下給藥最大量的4倍，可觀察到母體和胎兒血糖的升高，但在孕婦還沒有足夠的對照試驗證實。由于動物生殖試驗并不總是與人體反應(yīng)一致，孕婦確有需要時方可考慮應(yīng)用并應(yīng)仔細權(quán)衡利弊。本品是否排入人乳尚不明確，哺乳期婦女慎用。

    【兒童用藥】

    由于沒有足夠的臨床實驗證實該藥在兒童使用的安全性和有效性，不推薦在小于12歲的兒童中使用特布他林。

    【藥物相互作用】

    推薦硫酸特布他林不與其它擬交感神經(jīng)藥聯(lián)用，因為他們在心血管系統(tǒng)中的協(xié)同作用可能會對病員產(chǎn)生不利的影響。

    β-腎上腺素受體激動劑應(yīng)用于正在接受單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗郁郁藥治療的患者時應(yīng)謹慎，因為聯(lián)用會使β-腎上腺素受體激動劑對心血管系統(tǒng)的作用加強。

    【藥物過量】

    過量攝入β-受體激動劑出現(xiàn)的體征和癥狀與不良反應(yīng)中的現(xiàn)象相同。。

    【規(guī)格】

    100ml: 硫酸特布他林0.25mg與氯化鈉0.9g

    【貯藏】遮光，密閉，陰涼處保存。

    【包裝】輸液玻璃瓶。

    【有效期】暫定1.5年。