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產(chǎn)品圖片
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碳酸利多卡因注射液
產(chǎn)品招商信息
【招商名稱】
碳酸利多卡因注射液
【生產(chǎn)單位】
【產(chǎn)品劑型】
【產(chǎn)品類別】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【是否醫(yī)保】
【專利】
【招商區(qū)域】
全國(guó)
【招商企業(yè)】
暫無(wú)公司
產(chǎn)品功效
臨床上較常用的麻醉藥
產(chǎn)品說(shuō)明
碳酸利多卡因注射液說(shuō)明書(shū)
碳酸利多卡因注射液是我公司與北京醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院研究所、北京醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)藥廠于1994年聯(lián)合研制開(kāi)發(fā)的國(guó)家|V類新藥,并于1994年8月11日獲中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部頒發(fā)的新藥證書(shū)及生產(chǎn)批件。該藥的研制成功具有科學(xué)的理論依據(jù),經(jīng)多例臨床驗(yàn)證:該藥具有卓越的療效、起效時(shí)間快、阻滯作用強(qiáng)、擴(kuò)散范圍廣、能減輕注射侵潤(rùn)時(shí)的疼痛、使用安全可靠等特點(diǎn)。是無(wú)可比擬的新一代局麻藥。
[藥品名稱]
   通 用 名  碳酸利多卡因注射液
   英 文 名  Lidocaine Carbonate Injection
   漢語(yǔ)拼音  Tansuan  Liduokayin Zhusheye
結(jié) 構(gòu) 式:

 

分 子 式:C14H22N2O
分 子 量:234.16
[性   狀]
   本品為無(wú)色的澄明液體。
[藥理毒理]
1. 藥理
(1)局麻藥活性取決于局麻藥液中非離子形式的含量。非離子形式的含量與溶液的PH值有關(guān),根據(jù)Henderson-Hasselbach公式,當(dāng)溶液的PH值<6時(shí),溶液中非離子形成的利多卡因<1%,當(dāng)溶液的PH值升至7以上時(shí),其中非離子成份>12%.本品為CO2飽和條件下制成的滅菌溶液,PH值6.0-7.5,可加快神經(jīng)阻滯速度,加深阻滯程度。
 (2)溶液中的CO2對(duì)神經(jīng)有直接抑制作用。溶液中的CO2對(duì)PH值有重要影響,促進(jìn)局麻藥的彌散與捕獲,使神經(jīng)阻滯效應(yīng)增強(qiáng)。
     2.毒理
     毒性與鹽酸利多卡因無(wú)顯著性差異。
[藥代動(dòng)力學(xué)]
   本品藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與鹽酸利多卡因無(wú)顯著性差異。本品注射后通過(guò)組織吸收,15分鐘內(nèi)的血液內(nèi)的藥濃度較鹽利多卡因稍高,藥物從局部消除約需2小時(shí),加腎上腺素約可延長(zhǎng)至4小時(shí),大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經(jīng)酰胺酶水解,經(jīng)尿排出,少量出現(xiàn)在膽汁中。能透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤屏障。
[臨床療效]
1.療效確切
(1)表面麻醉:其作用為鹽酸利多卡因的4倍。
(2)浸潤(rùn)麻醉:其作用為鹽酸利多卡因的2倍。
(3)傳導(dǎo)麻醉:其作用為鹽酸利多卡因的6倍。
(4)椎管麻醉:其作用為鹽酸利多卡因的2倍。
  2.阻滯作用強(qiáng)、擴(kuò)散范圍廣
 (1)Bromage首先研究發(fā)現(xiàn)碳酸利多卡因起效與痛覺(jué)消失時(shí)間較快,對(duì)感覺(jué)與運(yùn)動(dòng)的阻滯較強(qiáng),擴(kuò)散范圍較廣,每一階段需藥量減少。
 (2)Morison以雙盲法對(duì)碳酸利多卡因、鹽酸利多卡因進(jìn)行比較,結(jié)果表明碳酸利多卡因使運(yùn)動(dòng)阻滯增強(qiáng),阻滯不全率降低,兩種制劑對(duì)血壓和心率影響相似。
  3.起效時(shí)間快
麻醉方式 用藥分組 例數(shù) 起效時(shí)間(min) 感覺(jué)消失時(shí)間(min) 麻醉持續(xù)時(shí)間(min) 硬膜外阻滯范圍(椎體數(shù))



醉 鹽酸利多卡因 32 3.5±2.8 7.4±3.7 52.5±20.8 6.0
鹽酸利多卡因 41 0.7±0.3 3.9±1.5 53.2±24.3 6.0
╤值 6.43 5.47 0.12 ___



醉 鹽酸利多卡因 91 3.7±1.4 12.7±2.2 51.4±12.0 10.8±3.5
鹽酸利多卡因 92 1.4±0.8 7.0±1.2 54.2±20.2 11.3±3.8
╤值 13.5 4.86 1.1 0.9
(1) 起效時(shí)間:比鹽酸利多卡因短。P<0.01
(2) 痛覺(jué)消失時(shí)間:比鹽酸利多卡因短。P<0.01
(3)麻醉持續(xù)時(shí)間:比鹽酸利多卡因稍長(zhǎng)無(wú)顯著差異。
4.安全可靠
(1)本品的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)、毒性與鹽酸利多卡因相比,無(wú)顯著差異。
(2)眼刺激試驗(yàn)、肌肉刺激試驗(yàn)、血管刺激試驗(yàn),均無(wú)刺激性。
(3)急性毒試驗(yàn):小白鼠:
     
腹腔注射 半數(shù)致死量 113.72mg/kg
靜脈注射 半數(shù)致死量 29.39/ mg/kg
(4)Martin等研究證明碳酸利多卡因可以增加血管吸收,但其血藥濃度在非中毒范圍之內(nèi)。
(5)Bromage認(rèn)為一個(gè)大氣壓的碳酸利多卡因10ml內(nèi)所含CO2為1mmo|, CO2的快速?gòu)浬⒅皇辜?xì)胞內(nèi)PH值輕度而短暫降低,不會(huì)引起細(xì)胞損害,即使誤入蛛網(wǎng)膜下腔引起全脊髓麻醉,也和用鹽酸利多卡因時(shí)一樣能安全恢復(fù)。
[參考文獻(xiàn)]
   1.Morison DH Can Anaesth Soc 1981;28:217
   2.Bromage PR. et al Br.J Anaesth, 1967; 39: 197
   3.Bromage PR. Br.J Anaesth  1972; 44:676
   4.中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)   96;27(2):107-110
   5.臨床麻醉學(xué)雜志   96;12(3)135-136
   6.中華麻醉學(xué)雜志   95;15(2):69-71
[適應(yīng)癥]
   1.用于低位硬膜外麻醉、臂叢神經(jīng)阻滯麻醉、齒槽神經(jīng)阻滯麻醉。如剖宮產(chǎn),上腹部手術(shù)中,下腹及盆腔手術(shù),下肢手術(shù),膽道手術(shù),腳或踝手術(shù),肛腸病手術(shù),眼科手術(shù),婦科手術(shù),肌間溝臂叢阻滯等各類手術(shù)麻醉中。
[用法用量]
     溶液應(yīng)澄明,藥液宜現(xiàn)用現(xiàn)抽,抽吸時(shí)盡量減少空氣吸入,藥液抽入注射器后直接使用。剩余溶液應(yīng)棄去。
     1.硬膜外阻滯:根據(jù)需要阻滯的節(jié)段數(shù)和病人情況調(diào)節(jié)用量。成人常用量為10-15ml.肝、心功能不全者用量酌減。
     2.神經(jīng)干(叢)阻滯:每次15ml,極量20ml。
     3.齒槽神經(jīng)阻滯:用量2ml。
[禁 忌 癥]
    對(duì)利多卡因有過(guò)敏史、||-|||度房室傳導(dǎo)阻滯、有癲癇大發(fā)作史、肝功能嚴(yán)重不全及休克病人禁用。
[注意事項(xiàng)]
    1.盡量使用能產(chǎn)生滿意效果的最小劑量。無(wú)腎上腺素禁忌的病人藥液內(nèi)宜加入適量腎上腺素1/20萬(wàn)。
    2.高血壓伴動(dòng)脈硬化、冠心病、年老體衰者及兒童慎用。
    3.藥液宜現(xiàn)用現(xiàn)抽,抽吸時(shí)盡量減少空氣吸入,藥液抽入注射器后直接使用,勿再推出到其它容器內(nèi)。
  4.溶液澄明,剩余溶液應(yīng)廢棄。
  詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)
  [規(guī)   格] 5ml:86mg(利多卡因)
  [包   裝] 玻璃安瓿裝5ml/支,10支/盒
  [貯   藏] 密閉,在10-300C保存。
  [批準(zhǔn)文號(hào)]國(guó)藥準(zhǔn)字H10940193
[總經(jīng)銷]
      企業(yè)名稱:海南登峰藥業(yè)有限公司(北京營(yíng)銷中心)
       
       
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