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－最新ARB，獨特的化學結構保證了其高度受體親合力及優(yōu)越藥代動力學特性（腎臟排泄率低，表觀分布容積大）。 －血漿半衰期24小時，最符合人體特點。 －解決高血壓控制兩大難題：清晨血壓控制和血壓波動。 －ONTARGET大型臨床研究表明：替米沙坦可以實現(xiàn)24小時強效降壓與最全面的心、腦、腎保護。

【藥品名稱】 通用名稱：替米沙坦片 商品名稱：尼德舒 英文名稱：Telmisartan Tablets 漢語拼音：Timishatan pian 【成份】 本品主要成份為替米沙坦，其化學名稱：4-[2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2基）-苯并咪唑-1-基）甲基]-二苯基）-2-羧酸 分子式：C33H30N4O2 分子量：514。63 【性狀】本品為白色或類白色片。 【適應癥】用于原發(fā)性高血壓的治療。 【規(guī)格】40mg 【用法用量】 成人 應個體化給藥。常用初始劑量為每次40mg（1片）,每日一次。在20-80mg（半片-2片）的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg（2片），每日一次。 本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周才能發(fā)揮最大作用，因此若欲加大藥物劑量時，應對此予以考慮。 腎功能不全的病人 輕或中度腎功能不良的病人，服用本品不需要調(diào)整劑量。 替米沙坦不通過血過濾消除。 肝功能不全的病人 輕或中度肝功能不良的病人，本品用量每日不應超過40mg（1片）。 老年人 服用本品不需要調(diào)整劑量。 兒童和青少年 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。 【不良反應】 在安慰劑對照試驗中，替米沙坦（41。4%）的不良事件總發(fā)生率和安慰劑（43。9%）相似。不良反應的發(fā)生和劑量無相關性，與患者性別、年齡和種族無關。 以下所列的不良反應是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。 不良反應按發(fā)生頻率分為： 非常常見（＞1／10）； 常見（＞1／100,＜1／10）； 少見（＞1／1000,＜1／100）； 全身反應： 常見：后背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀（如泌尿道感染包括膀胱炎）。 少見：視覺異常、多汗。 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)： 常見：眩暈。 胃腸道系統(tǒng)： 常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂。 少見：口干、胃腸脹氣。 肌肉骨骼系統(tǒng)： 常見：關節(jié)痛、腿痙攣或腿痛、肌痛。 少見：腱鞘炎樣癥狀。 精神系統(tǒng)： 少見：焦慮。 呼吸系統(tǒng): 常見：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。 皮膚和附件系統(tǒng)： 常見：皮膚異常如濕疹。 另外，自替米沙坦上市后，個別病例報告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動過緩、心動過速、呼吸困難、嗜酸性細胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似，極少數(shù)病例報道出現(xiàn)血管性水腫、蕁麻疹和其它相關不良反應。 實驗室發(fā)現(xiàn)： 與安慰劑相比，替米沙坦治療組偶有發(fā)現(xiàn)血紅蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝臟酶的升高替米沙坦和安慰劑相似或低于安慰劑。 【禁忌】 對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者。 妊娠中末期及哺乳者。 膽道阻塞性疾病患者。 嚴重肝功能不全患者。 嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率＜30ml/分鐘）。 【注意事項】 肝功能不全 本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功能障礙的患者，因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應慎用于輕中度肝功能不全患者。 腎血管性高血壓 對于雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。 腎功能不全和腎移植患者 本品不得用于嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率＜30ml/分鐘，參見禁忌）。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。 血容量不足患者 對于因使用強利尿劑治療、限制飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先糾正血鈉及血容量水平。 與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關的其他情況 對于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人（如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的潛在腎臟疾病的患者），使用可影響該系統(tǒng)的藥品，可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿，或罕見急性腎功能衰竭。 原發(fā)性醛固酮增多癥 抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的抗高血壓藥物通常對原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無效，因此本品不推薦用于該類患者。 主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病 與使用其他血管擴張劑相同，主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別注意。 電解質(zhì)不平衡：高鉀血癥 使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥品，可能引起高血鉀癥，尤其對于腎功能不良和/或心衰及糖尿病病者。但對于有此危險性的患者，服用本品期間，應嚴密監(jiān)測血鉀水平。 基于使用其他影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗，本品與保鉀類利尿劑、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或其他可升高血鉀水平的藥物（如肝素）合用，可致血鉀水平升高，因此與本品合用時應謹慎（參見藥物相互作用）。 其他 與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑相類似，本品與其它血管緊張素拮抗劑的降壓效果在黑人低于對其他人種的療效，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢有關。 和其它抗高血壓藥物一樣，對于患有缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風。 對駕駛和操作機器的影響 未研究本品對對駕駛和操作機器的影響。但是在駕駛和操作機器時必須注意，抗高血壓治療有時會引起頭暈和瞌睡。 【孕婦和哺乳期婦女用藥】 妊娠期使用 尚無足夠數(shù)據(jù)顯示本品能否用于妊娠婦女。動物試驗未顯示致畸性，但顯示胚胎毒性。因此，慎重起見，在妊娠前三個月不要使用替米沙坦。在計劃妊娠之前，應采取適宜的替代療法。 在妊娠的中末期(第二及第三個三個月期間)，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導致胎兒的損傷甚至死亡。因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠，應盡快停用本品。 哺乳期使用 由于本品是否經(jīng)乳汁排出尚不得而知，故哺乳期禁用本品。 【兒童用藥】未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 【老年患者用藥】老年患者服用本品不需調(diào)整劑量。 【藥物相互作用】 l、鋰劑 鋰劑與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應。也有個別病例是鋰劑與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用引起的。因此，鋰劑和本品合用須慎重。如要合用，則合用期間應監(jiān)測血鋰水平。 2、有些藥物可影響血鉀水平或引起高血鉀癥(如ACE抑制劑、保鉀類利尿藥、鉀離予補充劑、含鉀的鹽替代品、環(huán)胞菌素A或其它藥物如肝素鈉)；如果本品需與這些藥物合用，建議監(jiān)測血鉀水平?；谑褂闷渌绊懩I素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗，本品與上述藥物合用，可致血鉀水平升高(參見注意事項)。 3、藥代動力學試驗已經(jīng)研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用?？缮叩馗咝疗骄ü妊帩舛?0％(個別病例升高39％)，因此需監(jiān)測地高辛血漿濃度。 4、本品可加強其它抗高血壓藥物的降壓效果。其它臨床上有意義的相互作用尚不能證實。 5、基于其藥理學特性，下述藥物可加強抗高血壓藥物包括替米沙坦的降壓效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥類藥物、鎮(zhèn)靜安眠藥或抗抑郁劑可增強體位性低血壓效應。 6、當與替米沙坦合用時，辛伐他汀代謝物(辛伐他汀酸)的Cmax有輕度升高(1．34倍)且消除加速。 【藥物過量】 尚無過量使用的病例報告。替米沙坦過量最可能的表現(xiàn)是低血壓和心動過速；心動過緩也可能發(fā)生。替米沙坦不能經(jīng)血液透析消除。一旦發(fā)生過量，應對患者做密切觀察，并做對癥和支持治療。治療應根據(jù)服藥的時間和癥狀的嚴重性。推薦的措施包括催吐和／或洗胃?；钚蕴恐委熯^量可能有效。應密切監(jiān)測血電解質(zhì)和肌酐。若發(fā)生低血壓，患者應平臥，并盡快補充鹽分和擴容。 【藥理毒理】 藥理作用 替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)呈高親和性結合，該結合作用持久，但無任何部分激動劑效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(激酶Ⅱ)亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，故不會出現(xiàn)緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦對其它受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚)無親和力。 在人體，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。 首劑替米沙坦后3小時內(nèi)降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。 動態(tài)血壓監(jiān)測顯示，服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時，包括下次給藥前的4小時。這一結果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實：服用替米沙坦40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續(xù)地在80％以上。 恢復到基線SBP有明顯的劑量-時間依賴關系。此方面關于DBP的數(shù)據(jù)不一致。 對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦的抗高血壓效果與其它類型的抗高血壓代表藥物具有可比性 (臨床實驗研究進行了替米沙坦與氨氯地平，阿替洛爾，依那普利，雙氫氯噻嗪，氯沙坦和賴諾普利的比較) 。 替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現(xiàn)反跳性高血壓。 在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。 替米沙坦對于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。 毒理學 在臨床前安全性研究中所用的劑量，與臨床治療劑量相當，能引起紅細胞指數(shù)(紅細胞，血紅蛋白，紅細胞壓積)降低和腎臟血液動力學改變(血尿素氮與肌酐增加)以及血壓正常的動物血鉀升高。在狗可見腎小管擴張及萎縮。大鼠和狗也可見消化道粘膜損傷(糜爛，潰瘍或炎癥)。這些藥理學不良反應，從臨床前研究得知是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應．可以使用口服鹽類補充劑預防。 在上述兩個種屬都可見血漿腎素活性增高與腎小球近球細胞肥厚／增生。上述變化，亦是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應，無臨床特異性。 動物實驗顯示，替米沙坦對于胎仔產(chǎn)后發(fā)育有些潛在的不良影響，包括體重減輕，睜眼延遲，死亡率增高。 體外實驗未發(fā)現(xiàn)致突變性和相關的誘變活性，在小鼠和大鼠實驗中未發(fā)現(xiàn)致癌性。 【藥代動力學】 吸收： 口服后，替米沙坦迅速吸收，絕對生物利用度平均值約為50％。替米沙坦與食物同時攝入時，藥時曲線下面積(AUC0-∞)面積減少約6％(40mg劑量)到19％(160mg劑量)。空腹或飲食狀態(tài)下服用替米沙坦 3小時后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會引起療效降低。 劑量和血漿水平線性關系。在40mg以上劑量時出現(xiàn)Cmax與AUC輕度的不成比例增高。 性別不同，血漿濃度不同。女性與男性相比Cmax與AUC分別高出近2-3倍。 分布： 替米沙坦大部分與血漿蛋白結合(>99．5％)，主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)約為500L。 代謝： 替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。結合產(chǎn)物無藥理學活性。 消除： 替米沙坦按照二次冪藥代動力學消除，最終清除半衰期>20小時。最大血漿濃度(Cmax)不隨劑量增加而成比例增加，藥時曲線下面積(AUC)也不完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時，未見臨床相關的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高于男性，但對療效無影響。 口服(或靜注)時替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，主要以未改變的化合物形式排除。累積尿液排泄小于劑量的2％?？傃獫{清除率(C Llot)(約1000ml／min)與肝血流(約1500ml／min)相比較高。 老年人 替米沙坦藥代動力學在老年人和年輕人無差別。 腎功能不全患者 進行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結合，透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。 肝功能不全患者 藥代動力學研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100％。清除半衰期在肝功能不全患者不變。 【貯藏】密封保存。 【包裝】鋁塑水泡眼包裝。10片／板×2板／盒；10片／板×3板／盒。 【有效期】24個月。 【執(zhí)行標準】YBH02252008 【批準文號】國藥準字H20080114